Kapseln oder Infusionen?

Theorie und Definition Bioverfügbarkeit

In der Pharmazie und in der Medizin führt praktisch kein Weg an dem Wort Bioverfügbarkeit vorbei. Bei der Einnahme von Medikamenten oder auch Nahrungsergänzungsmitteln geht es immer darum wieviel wird resorbiert? Welcher Anteil des verabreichten Wirkstoffes kommt wirklich im Organismus an?

Bioverfügbarkeit ist per Definition der prozentuale Anteil des Wirkstoffes einer Arzneimitteldosis, der unverändert im systemischen Kreislauf zur Verfügung steht. Die Messgröße beschreibt die Schnelligkeit und den Umfang der Arzneimittelresorption.
Bei der Bioverfügbarkeit handelt es sich um eine sehr variable Kenngröße. Sie ist abhängig vom Wirkstoff selbst, von der Arzneimittelform und zu guter Letzt vom individuellen Stoffwechsel jedes einzelnen Patienten. Dennoch ist es möglich für jeden Wirkstoff eine spezifische Bioverfügbarkeit zu bestimmen.

Dabei ist jeder Wirkstoff der als Infusion oder Injektion verabreicht wird zu 100% bioverfügbar. Der Arzneistoff gelangt sofort in den systemischen Kreislauf und wird nicht zuerst durch die Leber verstoffwechselt.

Anders verhält es sich beispielsweise mit oralen Arzneimittelformen wie Kapseln. Die Bioverfügbarkeit kann niemals einen Wert von 100% erreichen, denn die Resorption ist von vielen Faktoren abhängig und verläuft meist unvollständig.

Einige Beispiele für wichtige Einflussfaktoren:

•    pH-Wert des Magen-Darm-Traktes
•    Beschaffenheit der Schleimhaut
•    gleichzeitige Einnahme von Lebensmittel und Arzneimitteln
•    Leberstoffwechsel
•    individuelle Enzymausstattung der Entgiftungssysteme

Misst man die Wirkstoffkonzentration im Blut zu verschiedenen Zeiten nach Einnahme der Kapsel und setzt die gewonnene Kurve in Relation zur i.v. Gabe des gleichen Wirkstoffes, so erhält man die absolute Bioverfügbarkeit der Kapsel- Formulierung, die immer kleiner als 100% ist.

Infusionen und Injektionen bringen neben einer vollständigen Resorption und Bioverfügbarkeit weitere Vorteile:

•    Compliance (die orale Einnahme könnte vom Patienten vergessen werden)
•    niedrigere Dosierung möglich (da die Aufnahme bei 100% liegt)
•    Magen-Darm spezifische Nebenwirkungen können vermieden werden

Die intravenöse Therapie ist deshalb besonders im Akutfall sinnvoll. So ist es möglich im weiteren Krankheitsverlauf oder auch bei chronischen Erkrankungen die Intervalle einer intravenösen Therapie zu erhöhen und orale Ergänzungen beispielsweise durch individuelle Kapselprodukte zu verabreichen.